祛风燥湿,散瘀止痛,定喘,止泻。
六轴子,中药名。为杜鹃花科植物羊踯躅Rhododendronmolle(Bl.)G.Don的果实。具有祛风燥湿,散瘀止痛,定喘,止泻的功效。主治风寒湿痹,历节肿痛,跌打损伤,喘咳,泻痢,痈疽肿毒。
成熟果实中含八厘麻毒素,就是日本羊踯躅素,羊踯躅素Ⅰ及Ⅱ。
1、镇痛作用:六轴子有镇痛作用。电刺激小白鼠尾法实验表明,粉剂的作用较浸剂、酊剂强。六轴子镇痛指数与阿片相似;与阿片不同的是:剂量增加,作用反有所减弱。2、对心血管系统的作用:腹腔注射0.3-0.6g/kg六轴子注射液,可使狗、猫心率减慢,血压下降。减慢心率作用可被阿托品对抗,降压作用可被麻黄碱取消,切断两侧迷走神经则减慢心率的作用消失,故此作用可能是通过兴奋迷走神经所致,降压作用可能与抑制交感神经有关。六轴子对心血管的作用主要来自于八厘麻毒素。狗静注八厘麻毒素3.5μg/kg有明显降压和减慢心率的作用。八厘麻毒素与拟副交感神经药有协同作用。静注阿托品或切除双颈部迷走神经对八厘麻毒素的血压下降和心率减慢均有明显阻断作用。切除双侧窦神经,再静注八厘麻毒素3.5μg/kg,血压下降61.2%,但心率减慢仅12.8%。静注普鲁卡因阻断传入神经末梢后,有阻断八厘麻毒素的血压下降和心率减慢的作用。离体兔耳灌注显示,八厘麻毒素无直接扩张兔耳血管作用,也不能对抗肾上腺素的收缩血管的作用。压迫狗颈动脉所致加压反射的实验表明,八厘麻毒素具有直接抑制动脉加压反射的作用。以静注不引起降压的小剂量(1.2μg/kg)八厘麻毒素作脑室内注射,可引起明显血压下降,约在1min内降至最低值,说明降压作用与中枢机制有关,且已证明主要与激动中枢突触后α2受体有关。静注八厘麻毒素(10-20μg/kg)后可使血浆肾素值显著降低,其机理可能也是激动中枢突触后α2受体,降低肾交感神经活性,进而抑制肾素分泌而产生降压作用。离体猫心乳头肌标本研究显示,12.7μmol/L八厘麻毒素能增加猫心乳头肌的收缩性,提高自律性,但对兴奋性及不应期无影响;27.1μmol/L降低兴奋性,缩短功能性不应期,在无肾上腺素诱导或电刺激情况下,出现自动节律及心律失常,八厘麻毒素的作用可能是改变了跨膜钠转运的结果。八厘麻毒素0.1μg/ml可使猫离体左心房收缩振幅增加,给药后15min作用最强,其收缩幅度平均增加15±2%,但当药液浓度增高时,收缩力反而逐渐减弱,给药1μg/ml后15min收缩幅度反而降低了65±5%。表明八厘麻毒素低浓度对猫左心房有正性肌力作用而高浓度则表现为负性肌力作用。高浓度(1μg/ml)八厘麻毒素能抑制肾上腺素所诱发的猫左心房的自律性;使心房的不应期延长和电兴奋性降低。临床药理研究证明八厘麻毒素对心脏时相的影响主要是缩短总电机械活动时间间期、左室射血时间间期、左室射血前时间间期,延长缓慢充盈波时间,而对等容舒张期时间、快速充盈波时间和心房收缩间期等无明显影响。八厘麻毒素降压前后左室射血前时间/左室射血时间、α波振幅与收缩波最大振幅比值、左室射血分数和周径纤维平均缩短速度等无明显变化,说明对高血压患者血压降低达显效治疗水平时,它对心肌收缩功能及心脏泵血功能并无抑制作用。八厘麻毒素降压后心肌耗氧量明显减低,有助于改善心功能。